Histone Demethylase (组蛋白去甲基化酶)

有两类酶参与组蛋白甲基化：甲基转移酶和去甲基化酶 (Histone Demethylase)。甲基转移酶负责建立甲基化模式，而去甲基化酶不仅能够从组蛋白中去除甲基，还能从其他蛋白质中去除甲基。组蛋白去甲基化酶不仅靶向组蛋白尾部的甲基化位点，还与非组蛋白（如 p53）上的甲基化位点相互作用。

组蛋白赖氨酸去甲基化酶 (KDM) 因其在染色质组织中的调节作用以及与癌症和精神障碍等疾病的紧密联系而成为药物靶标。

JMJD1A（也称为 KDM3A）是一种从组蛋白赖氨酸 H3K9 中去除甲基的去甲基化酶。它在各种细胞过程中发挥重要作用，包括精子发生、能量代谢、干细胞调控和性别展示。

Jumonji 结构域含有 3 (Jmjd3) 已被鉴定为组蛋白去甲基化酶，其特异性催化 H3K27me3 甲基化的去除。

There are two classes of enzymes involved in histone methylation: methyltransferases and demethylases. While methyltransferases are responsible for establishing methylation patterns, demethylases are capable of removing methyl groups not only from histones but other proteins as well. Histone demethylases not only target methylated sites on histone tails but also interact with methylated sites on non-histone proteins, such as p53.

Histone lysine demethylases (KDMs) are of interest as drug targets due to their regulatory roles in chromatin organization and their tight associations with diseases including cancer and mental disorders.

JMJD1A (also named KDM3A) is a demethylasethat removes methyl from histone lysine H3K9. It plays important roles in various cellular processes, including spermatogenesis, energy metabolism, regulation of stem cell and gender display.

Jumonji domain-containing 3 (Jmjd3) has been identified as a histone demethylase, which specifically catalyzes the removal of methylation from H3K27me3.

Histone Demethylase 亚型特异性产品:

Histone Demethylase Isoform Comparison

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Histone Demethylase Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (194) Control (2) Ligand (1) 降解剂 (3) 拮抗剂 (1) 激活剂 (6)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-100421A

CPI-455 hydrochloride	Inhibitor
CPI-455 hydrochloride 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC₅₀ 为 10 nM，CPI-455 hydrochloride 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。

HY-100860

LSD1-IN-6	Inhibitor
LSD1-in-2 (Compound 4m) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 123 nM。LSD1-in-2 (4m) 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。

HY-100859

LSD1-IN-5	Inhibitor
LSD1-in-1 (Compound 4e) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 121 nM。LSD1-in-1 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。

HY-129388

Pulrodemstat Methylbenzenesulfonate	Inhibitor
CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。

HY-143443

DS17701585	Inhibitor
DS17701585 (Compound 11) 是一种选择性的、具有口服活性的 EP300 和 CBP 抑制剂，对 CBP、EP300、H3K27 和 SOX2 的 IC₅₀ 值分别为 0.040、0.15、0.45 和 0.70 µM。DS17701585 可用于癌症的研究。

HY-131970

LSD1/HDAC6-IN-1	Inhibitor
LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6) 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。

HY-122635

T-448 free base	Inhibitor
T-448 free base 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1，一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂，IC₅₀ 值为 22 nM。T-448 free base能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。

HY-102047A

KDOAM-25 trihydrochloride	Inhibitor
KDOAM-25 trihydrochloride 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC₅₀ 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。

HY-110021

Fenoldopam hydrochloride 非诺多泮盐酸盐	Inhibitor
Fenoldopam (SKF 82526) hydrochloride 是一种 D₁ 受体激动剂和新型的赖氨酸特异性去甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂 (IC₅₀=0.8974 μM)。Fenoldopam hydrochloride 具有抗高血压和抗癌细胞增殖的活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-15648I

GSK-J2 sodium	Inhibitor
GSK-J2 sodium 是 GSK-J2 (HY-15648A) 的钠盐形式。GSK-J2 是 GSK-J1 的异构体，不具有任何特定活性。GSK-J1 (HY-15648) 是 H3K27me3/me2 去甲基酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的有效抑制剂。

HY-P2253

H3K27(Me2) (15-34)
H3K27(Me2) (15-34) 是一种组蛋白肽，是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物，可催化 H3K27(Me) 的甲基化。

HY-15648H

GSK-J5 hydrochloride	Inhibitor
GSK-J5 hydrochloride 是具有细胞的 GSK J2 (HY-15648A) 的细胞渗透酯衍生物，无活性。GSK-J5 hydrochloride 也是GSK-J4 (HY-15648B) 的异构体，常被用作阴性基团。

HY-144755

MC2652	Inhibitor
MC2652 (compound 1a) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。MC2652 对 MV4-11 和 NB4 白血病细胞表现出较高的抑制作用。MC2652 对前列腺癌 LNCaP 细胞具有抗增殖活性。

HY-121095A

Bizine di(hydrochloride)	Inhibitor	99.90%
Bizine dihydrochloride 是一种 Phenelzine 类似物，是有效和选择性的 LSD1 抑制剂，K_i 值为 59 nM。Bizine dihydrochloride 可以调节癌细胞中的组蛋白甲基化。Bizine dihydrochloride 显示出神经保护作用。

HY-146285

LSD1-IN-20	Inhibitor
LSD1-IN-20 (compound 1) 是一种有效的双重非共价 LSD1/G9a 抑制剂，其 K_i 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC₅₀ (72 h) 分别为 0.51 和 1.60 μM。

HY-W011269

Eicosapentaenoic Acid sodium 二十碳五烯酸钠盐	Activator
Eicosapentaenoic Acid (EPA) sodium 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid sodium 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid sodium 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活 U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid sodium 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。

HY-144758

LSD1-IN-17	Inhibitor
LSD1-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-17 对LSD1-CoREST、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用，IC₅₀ 值分别为 0.005、0.028 和 0.820 μM。LSD1-IN-17 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞，IC₅₀ 为 17.2 μM。

HY-15648G

GSK-J1 sodium	Inhibitor
GSK-J1 sodium 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC₅₀ 值为 60 nM。

HY-144675A

LSD1-IN-13 hydrochloride	Inhibitor
LSD1-IN-13 hydrochloride (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 可激活 CD86 表达，其 EC₅₀ 值为 470 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。

HY-162955

LSD1/HDAC-IN-1	Inhibitor
LSD1/HDAC-IN-1 (compound 2) 是 HDAC 和 LSD1 的有效抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC8 和 LSD1 的 IC₅₀ 分别为 0.125 nM、0.373 nM、0.0118 nM、0.103 nM 和 0.571 μM。LSD1/HDAC-IN-1 在癌症研究中起着重要作用。

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